Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Le húsáid taighde amháin
Semaglutide, a dhíoltar faoi na hainmneacha brandaÓzimpic,WegovyagusRybelsus, tá ancógais antidiabetica úsáidtear le haghaidh cóireáildiaibéiteas cineál 2agus marcógais frith-otrachtle haghaidh fadtéarmachbainistíocht meáchain, arna fhorbairt agNovo Nordisksa bhliain 2012. Tá Semaglutide aGníomhaire gabhdóra GLP-1, rud a chiallaíonn go ndéanann sé aithris ar ghníomhaíocht an duineincritin glúcagon-mhaith peptide-1(GLP-1), ag méadú dá réirinslinsecretion agus a mhéadúsiúcra foladiúscairt agus a fheabhsúrialú glycemic.Áirítear le fo-iarsmaí nausea, vomiting, buinneach, pian bhoilg, agus constipation. I mí na Nollag 2017, ceadaíodh an leagan injectable darb ainm Ozempic.I mí Mheán Fómhair 2019, formheasadh leagan is féidir a ghlacadh trí bhéal (Rybelsus), agus i mí an Mheithimh 2021, cheadaigh SAM instealladh dáileog níos airde a dhíoltar faoin ainm branda Wegovy le haghaidh bainistíocht meáchain fadtéarmach i ndaoine fásta.Riarachán Bia agus Drugaí(FDA).I mí Eanáir 2023, thug FDA cead do Novo Nordisk an lipéad a athbhreithniú chun a léiriú gur féidir Rybelsus ó bhéal a úsáid marcóireáil chéad línedo dhaoine fásta a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu - rud a chiallaíonn do dhaoine nár ghlac cógas diaibéiteas eile roimhe seo. In 2020, ba é semaglutide an 129ú cógas is coitianta a bhí forordaithe sna Stáit Aontaithe, le níos mó ná 4 mhilliún oideas. Comhchiallaigh: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Le haghaidh úsáide taighde amháin.
Gníomhaíocht Bhitheolaíoch
| Cur síos | Is analóg é Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), peptide 1 (GLP-1) atá cosúil le glúcagon atá ag gníomhú le fada, aGabhdóir GLP-1agonist a bhfuil an poitéinseal do chóireáil cineál 2 diaibéiteas mellitus (T2DM). |
| Spriocanna | Gabhdóir GLP-1 |
| In vitro | Roghnaítear Semaglutide mar an t-iarrthóir is fearr uair sa tseachtain.Tá dhá ionadú aimínaigéad ag Semaglutide i gcomparáid le GLP-1 daonna (Aib8, Arg34) agus díorthaítear é ag lísín 26. Tá an cleamhnas GLP-1R de semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) laghdaithe faoi thrí i gcomparáid le liraglutide, ach tá an aifín albaimin laghdaithe méadaithe. |
| In vivo | Is é leathré an phlasma ná 46.1 h i mion-mhuc tar éis iv a thabhairt, agus tá MRT de 63.6 h ag semagglutide tar éis sc dosing do mhion-mhuc. |
Prótacal (ó thagairt)
| Taighde Cille: | ● Línte cille:cealla BHK ● Tiúchan:0.01 pM - 0.1 μM ● Am Goir:3 h ● Modh:Déantar slánchuidithe reoite de chealla BHK a chuireann in iúl an hGLP-1R agus an firefly luciferase (clón FCW467-12A/KZ10-1) araon a leá, a nite faoi dhó i PBS, agus ar fionraí i maolán measúnachta.Plátáiltear cealla amach i bplátaí 96 tobar ag 5000 cill/tobar i dtoirt 50 μL.Caolaítear comhdhúile atá le tástáil i maolán measúnachta agus aistrítear slánchuid 50 μL go dtí an pláta ina bhfuil na cealla chun tiúchain mheasúnaithe deiridh de 1 × 10 a bhaint amach−14− 1 × 10−7M. Goirtear an pláta ar feadh 3 h ag 5% CO2ag 37 °C.Ceadaíodh don phláta seasamh ag teocht an tseomra ar feadh 15 nóiméad sula gcuirfí 100 μL de steadylite móide imoibrí leis.Clúdaítear an pláta chun é a chosaint ó sholas agus a chroitheadh ag teocht an tseomra ar feadh 30 min.Léitear an pláta in ionstraim TopCount NXT. |
Tuaslagthacht (25°C)
| In vitroBaisc: | DMSO | 3 mg/mL(0.73 mM) |
| Eatánól | Dothuaslagtha | |
| Uisce | Dothuaslagtha |
Faisnéis Cheimiceach
| Meáchan Móilíneach | 4113.58 | ||
| Foirmle | C187H291N45O59 | ||
| CAS Uimh. | 910463-68-2 | ||
| Stóráil | 3 bliana | -20°C | púdar |
| 2 bhliain | -80°C | i dtuaslagóir | |
| Á sheoladh | Seoladh teocht an tseomra(Cáilíocht saor ó imní: tá an táirge go maith ag 37 ℃ ar feadh seachtaine 1 ar a laghad.) | ||
Faisnéis Trialach Cliniciúil
| Uimhir NCT | Earcaíocht | Idirghabhálacha | Coinníollacha | Urraitheoir/Comhoibrithe | Dáta tosaigh | Céimeanna |
| NCT05537233 | Gan earcú fós | Drugaí: Semaglutide|Druga: phlaicéabó | Diaibéiteas de Chineál 1|Otracht | Ollscoil Colorado Denver | Fondúireacht Taighde Diaibéiteas Óige | 1 Eanáir 2023 | Céim 2 |
| NCT04885634 | Gan earcú fós | Drugaí: Táirge Instealladh Semaglutide | Druga: phlaicéabó | Fibriliú Atrialach|Róthrom agus Murtall | Axel Brandes|Ospidéal Herlev agus Gentofte|Ospidéal Hillerod An Danmhairg|Ospidéal Svendborg|Ospidéal Iardheisceart na hIútlainne|Ospidéal Ollscoile Odense | Deireadh Fómhair 2022 | Céim 3 |
| NCT05579977 | Ag earcú | Drugaí: PF-07081532|Eile: Placebo|Druga: Rybelsus | Diaibéiteas Mellitus|Otracht | Pfizer | 27 Deireadh Fómhair 2022 | Céim 2 |
| NCT05254314 | Ag earcú | Drugaí: Injector Peann Semaglutide 2.4mg in aghaidh na seachtaine|Eile: phlaicéabó | Asma | Ionad Leighis Ollscoil Vanderbilt | An Institiúid Náisiúnta um Ailléirge agus Galair Thógálacha (NIAID) | 7 Meán Fómhair 2022 | Céim 2 |
| NCT05478252 | Ag earcú | Drugaí: Semaglutide J|Druga: Semaglutide B | Diaibéiteas Mellitus Cineál 2 | Novo Nordisk A/S | 3 Lúnasa 2022 | Céim 3 |
(sonraí óhttps://clinicaltrials.gov, nuashonraithe ar 2022-11-29)
